APPLICATION OF INDOMETHACIN IN MEDICINE AND PHARMACY

Cover Page

Abstract


Indomethacin, a non-steroid anti-inflammatory drug (NSAID), has been used in different spheres of medicine since the 1960s. It is successfully administered as an anti-inflammatory and pain-relieving medication in rheumatoid and other diseases. According to recent research, indomethacin may become a promising drug enhancing endogenous remyelination in patients with multiple sclerosis. Also, indomethacin affects cell proliferation and invasion, thus it is used to manage pancreatic cancer in patients with hyperglycemia. In addition, indomethacin can inhibit protein synthesis in colorectal carcinoma and other types of cancer cells. The article reviews modern indomethacin medications and the different dosage forms on the Russian pharmaceutical market. Indomethacin poor water solubility is one of the reasons for decreasing its biopharmaceutical characteristics. According to the conducted research, a prospective way to improve indomethacin solubility and bioavailability is the Solid Dispersion (SD) method. SDs are bi- or multicomponent systems consisting of the drug and the carrier. They are a highly dispersed solid phase of the drug or molecular-dispersed solid solutions with a partial formation of a variable composition complex and a carrier. The article provides a brief overview on different aspects of obtaining, investigating, and applying indomethacin SDs with various polymers.


I. I. Krasnuk (Junior)

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

Email: krasnyuk.79@mail.ru
ORCID iD: 0000-0001-8557-8829

Russian Federation

 
 IvanI. Krasnuk - Junior

T. M. Kosheleva

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

Email: allenovatanya@yandex.ru
ORCID iD: 0000-0001-8571-3541

Russian Federation

TatianaM. Kosheleva

A. V. Belyatskaya

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

Author for correspondence.
Email: nastena27@inbox.ru
ORCID iD: 0000-0002-8214-4483

Russian Federation

AnastasiiaV. Belyatskaya

I. I. Krasnuk

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

Email: krasnyuki@mail.ru
ORCID iD: 0000-0003-4382-7377

Russian Federation

IvanI. Krasnuk

O. I. Stepanova

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

Email: o.i.nikulina@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-9885-3727

Russian Federation

OlgaI. Stepanova

Yu. Skovpen'

Rancho BioSciences

Email: scovpen@gmail.ru
ORCID iD: 0000-0003-3570-9776

United States

Yulia Scovpen.

 San Diego

A. N. Vorobiev

RUDN University

Email: alek_san2007@mail.ru
ORCID iD: 0000-0002-7182-9911

Russian Federation

 

AlexanderN. Vorobiev.

Moscow

V. V. Grikh

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

Email: lee.toriya@mail.ru
ORCID iD: 0000-0003-1614-1070

Russian Federation

ViktoriyaV. Grikh

L. V. Ovsyannikova

I.M. Sechenov First Moscow State Medical University

Email: liky145@rambler.ru
ORCID iD: 0000-0002-0566-3079

LubovV. Ovsyannikova

  1. Shen T, Windholz T, Rosegay A, et al. Non-steroid anti-inflammatory agents. J Am Chem Soc. 1963;(85):488−489. doi: 10.1021/ja00887a038.
  2. Регистр лекарственных средств России: РЛС. Энциклопедия лекарств / Под ред. Вышковского Г.Л. ― М.: Вендата; 2016. ― Вып. 25. ― 1288 с.
  3. European Pharmacopoeia. 8th ed. Strasbourg: Council of Europe; 2014. 2484 p.
  4. Машковский М.Д. Лекарственные средства. Пособие для врачей. 16-е изд., пеpеpаб., испр. и доп. ― М.: Новая Волна; 2012. ― 1216 c.
  5. Preisner A, Albrecht S, Cui QL, et al. Non-steroidal anti-inflammatory drug indometacin enhances endogenous remyelination. Acta Neuropathol. 2015;130(2):247–261. doi: 10.1007/s00401-015-1426-z.
  6. Засадкевич Ю.М., Бриллиант А.А., Сазонов С.В. Роль кадгеринов в норме и при развитии рака молочной железы // Архив патологии. ― 2015. ― Т.77. ― №3 ― С. 57–64. doi: 10.17116/patol201577357-64.
  7. Han L, Peng B, Ma Q, et al. Indometacin ameliorates high glucose-induced proliferation and invasion via modulation of e-cadherin in pancreatic cancer cells. Curr Med Chem. 2013;20(33):4142–4152. doi: 10.2174/09298673113209990249.
  8. Brunelli C, Amici C, Angelini M, et al. The non-steroidal anti-inflammatory drug indomethacin activates the eIF2alpha kinase PKR, causing a translational block in human colorectal cancer cells. Biochem J. 2012;443(2):379–386. doi: 10.1042/BJ20111236.
  9. Патент РФ на изобретение № 2417079/ 27.04.11. Бюл. № 12. Арчаков А.И., Ипатова О.М., Медведева Н.В., и др. Фармацевтическая композиция для лечения ревматических и воспалительных заболеваний на основе индометацина, включенного в фосфолипидные наночастицы. Доступно по: http://www.freepatent.ru/images/patents/43/2417079/patent-2417079.pdf. Ссылка активна на 28.08.2017.
  10. Liu H, Finn N, Yates MZ. Encapsulation and sustained release of a model drug, indomethacin, using CO(2)-based microencapsulation. Langmuir. 2005;21(1):379–385. doi: 10.1021/la047934b.
  11. Ahmed M, Kamal MA, Wahed MI, et al. Development of indomethacin sustained release microcapsules using ethyl cellulose and hydroxy propyl methyl cellulose phthalate by O/W emulsification. Dhaka Univ J Pharm Sci. 2008;7(1):83–88. doi: 10.3329/dujps.v7i1.1223.
  12. Широнин А.В., Ипатова О.М., Медведева Н.В., и др. Повышение биодоступности и противовоспалительной эффективности индометацина при встраивании в фосфолипидные наночастицы // Биомедицинская химия. ― 2011. ― Т.57. ― №6 ― C. 671–676.
  13. Патент РФ на изобретение № 2456979/ 27.07.12. Бюл. №21. Ипатова О.М., Стрекалова О.С., Прозороский В.Н., и др. Индометацин на основе фосфолипидных наночастиц для применения в офтальмологии. Доступно по: http://www.freepatent.ru/images/patents/5/2456979/patent-2456979.pdf. Ссылка активна на 28.08.2017.
  14. Andonova VY, Georgiev GS, Georgieva VT, et al. Indomethacin nanoparticles for applications in liquid ocular formulations. Folia Med (Plovdiv). 2013;55(1):76–82. doi: 10.2478/folmed-2013-0009.
  15. Hu L, Sun C, Song A, et al. Alginate encapsulated mesoporous silica nanospheres as a sustained drug delivery system for the poorly water-soluble drug indomethacin. AJPS. 2014;9(4):183–190. doi: 10.1016/j.ajps.2014.05.004.
  16. Chinna Gangadhar B, Shyam Sunder R, Vimal Kumar Varma M, et al. Formulation and evaluation of indomethacin microspheres using natural and synthetic polymers as controlled release dosage forms. Int J Drug Discov. 2010;2(1):8−16. doi: 10.9735/0975-4423.2.1.8-16.
  17. Mulye SP, Wadkar KA, Kondawar MS. Formulation development and evaluation of indomethacin emulgel. Der Pharmacia Sinica. 2013;4(5):31−45.
  18. Овсянникова Л.В., Краснюк И.И. (мл.), Никулина О.И., и др. Роль твердых дисперсий с полимерами в изменении оптических свойств растворов и кристаллического строения диклофенака // Вопросы биологической, медицинской и фармацевтической химии. ― 2014. ― №12 ― С. 59–60.
  19. Краснюк И.И. (мл.), Беляцкая А.В., Краснюк И.И., и др. Перспективы применения твердых дисперсий с поливинилпирролидоном в медицине и фармации // Фармация. ― 2016. ― №6 ― С. 7–11.
  20. Khan S, Elshaer A, Rahman AS, et al. Genomic evaluation during permeability of indomethacin and its solid dispersion. J Drug Target. 2011;19(8):615–623. doi: 10.3109/1061186X.2010.531730.
  21. Surwase SA, Itkonen L, Aaltonen J, et al. Polymer incorporation method affects the physical stability of amorphous indomethacin in aqueous suspension. Eur J Pharm Biopharm. 2015;96:32–43. doi: 10.1016/j.ejpb.2015.06.005.
  22. Краснюк И.И. Разработка и совершенствование технологии мягких лекарственных форм с применением твердых дисперсий и физических смесей с ПЭГ: Дис. … канд. фарм. наук. ― М.; 2005. Доступно по: http://www.dissercat.com/content/razrabotka-i-sovershenstvovanie-tekhnologii-myagkikh-lekarstvennykh-form-s-primeneniem-tverd. Ссылка активна на 17.11.2017.
  23. Краснюк И.И. Повышение биодоступности лекарственных форм с применением твердых дисперсий: Дис. … докт. фарм. наук. ― М.; 2010. ― 298 c. Доступно по: http://www.dissercat.com/content/povyshenie-biodostupnosti-lekarstvennykh-form-s-primeneniem-tverdykh-dispersii. Ссылка активна на 17.11.2017.
  24. Степанова О.И. Разработка быстрорастворимых противомикробных лекарственных препаратов, содержащих твердые дисперсии: Дис. … канд. фарм. наук. ― М.; 2015. ― 207 с.
  25. Ковальский И.В. Повышение биодоступности рутина из твердых лекарственных форм методом твердых дисперсий: Дис. … канд. фарм. наук. ― М.; 2015. ― 138 с.

Views

Abstract - 39

PDF (English) - 22

Cited-By


PlumX

Dimensions



Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution 4.0 International License.

This website uses cookies

You consent to our cookies if you continue to use our website.

About Cookies