COMPARATIVE STUDY OF PHARMACOKINETICS OF OFLOXACIN IN A FREE AND NIOSOMAL FORMS IN EXPERIMENTS ON WHITE MICE WHEN ADMINISTERED Per Os

A. N. Kulichenko; Куличенко А. Н.; M. E. Mikhailova; Михайлова М. Е.; D. A. Kovalev; Ковалёв Д. Ф.; S. V. Pisarenko; Писаренко С. В.; U. V. Siriza; Сирица Ю. В.; L. V. Lyapustina; Ляпустина Л. В.

doi:10.15690/vramn.v69.i1-2.947

СРАВНИТЕЛЬНОЕ ИЗУЧЕНИЕ ФАРМАКОКИНЕТИКИ ОФЛОКСАЦИНА В СВОБОДНОЙ И НИОСОМАЛЬНОЙ ФОРМЕ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ НА БЕЛЫХ МЫШАХ ПРИ ВВЕДЕНИИ Per Os

Авторы: Куличенко А.Н.¹, Михайлова М.Е.¹, Ковалёв Д.Ф.¹, Писаренко С.В.¹, Сирица Ю.В.¹, Ляпустина Л.В.¹
Учреждения:
1. Ставропольский научно-исследовательский противочумный институт, Ставрополь, Российская Федерация
Выпуск: Том 69, № 1-2 (2014)
Страницы: 80-84
Раздел: КРАТКИЕ СООБЩЕНИЯ
Дата публикации: 20.08.2015
URL: https://vestnikramn.spr-journal.ru/jour/article/view/455
DOI: https://doi.org/10.15690/vramn.v69.i1-2.947
ID: 455

Цитировать

Полный текст

Аннотация

Цель исследования: изучить особенности фармакокинетики офлоксацина в составе анионных ПЭГ-содержащих ниосом на основе сорби-тана моностеарата (Span 60) при пероральном введении экспериментальным белым мышам. Материалы и методы: офлоксацин включали в ниосомы, состоящие из Span 60 холестерина, ПЭГ 4000 и дицетилфосфата. Размеры ниосом оценивали с помощью зондовой микроскопии. Эффективность включения антибиотика в ниосомы определяли после удаления свободного действующего вещества путем центрифугиро-вания. Анализ количественного содержания офлоксацина в образцах осуществляли методом высокоэффективной жидкостной хроматогра-фии. Результаты: изучены основные фармакокинетические параметры офлоксацина при введении экспериментальным белым мышам per os свободной и ниосомальной формы антибиотика. Показано, что при пероральном введении ниосомальной формы наблюдается снижение максимальной концентрации в сыворотке крови и увеличение времени полувыведения офлоксацина в среднем в 7,4 раза по сравнению со свободной формой. Установлено, что биодоступность офлоксацина в ниосомальной форме составляет 154% относительно свободной формы антибиотика. Выводы: ниосомальные микроконтейнеры являются перспективной технологией инкапсулирования и направленного транспорта антибактериальных препаратов через биологические барьеры. Использование ниосомальной формы офлоксацина может позво-лить значительно повысить эффективность лечения по сравнению со свободной формой, а также способствовать значительному снижению проявления негативных эффектов при антибиотикотерапии.