доктор медицинских наук, директор ФКУЗ «Ставропольский научно-исследовательский противочумный институт» Роспотребнадзора Адрес: 355035, Ставрополь, ул. Советская, д. 13-15, тел.: (8652) 26-11-21, 26-03-49
младший научный сотрудник лаборатории подготовки специалистов ФКУЗ «Ставропольский научно-исследовательский противочумный институт» Роспотребнадзора Адрес: 355035, Ставрополь, ул. Советская, д. 13-15, тел.: (8652) 26-11-21, 26-03-49
кандидат химических наук, руководитель сектора биохимии лаборатории подготовки специалистов ФКУЗ «Ставропольский научно-исследовательский противочумный институт» Роспотребнадзора Адрес: 355035, Ставрополь, ул. Советская, д. 13-15, тел.: (8652) 26-11-21, 26-03-49
кандидат химических наук, старший научный сотрудник сектора биохимии лаборатории подготовки специалистов ФКУЗ «Ставропольский научно-исследовательский противочумный институт» Роспотребнадзора Адрес: 355035, Ставрополь, ул. Советская, д. 13-15, тел.: (8652) 26-11-21, 26-03-49
младший научный сотрудник сектора биохимии лаборатории подготовки специалистов ФКУЗ «Ставропольский научно-исследовательский противочумный институт» Роспотребнадзора Адрес: 355035, Ставрополь, ул. Советская, д. 13-15, тел.: (8652) 26-11-21, 26-03-49
доктор медицинских наук, руководитель лаборатории подготовки специалистов ФКУЗ «Ставропольский научно-исследовательский противочумный институт» Роспотребнадзора Адрес: 355035, Ставрополь, ул. Советская, д. 13-15, тел.: (8652) 26-11-21, 26-03-49
Aim: to study features of pharmacokinetics of ofloxacin as a part of anion PEGylated niosomes on a basis of sorbitan monostearate (Span 60) to experimental white mice per os. Materials and methods: ofloxacin was entrapped in niosomes consisting of Span 60, cholesterol, PEG 4000 and dicetylphosphate. Sizes of niosomes estimated by means of probe microscopy. Efficiency of inclusion of an antibiotic in niosomes defined after removal of free drug by a centrifugation. The analysis of the quantitative contents of ofloxacin in samples carried out a method of a high performance liquid chromatography. Results: we studied the main pharmacokinetic parameters of ofloxacin when used free and niosomal forms of antibiotic to experimental white mice per os. It is shown that use of oral niosomal forms leads to decrease of maximal concentration in serum and increase of ofloxacin half-life by 7,4 times in average compared to the free form. It is determined that bioavailability of ofloxacin in the niosomal form is 154% relative to the free form of the antibiotic. Conclusions: niosomal microcontainers are perspective technology of encapsulation and the directed transport of antibacterial preparations through biological barriers. Using of niosomal formulation of ofloxacin is able to afford to increase considerably efficiency of treatment in comparison with a free form and significantly decrease negative effects of antibiotic therapy.
Цель исследования: изучить особенности фармакокинетики офлоксацина в составе анионных ПЭГ-содержащих ниосом на основе сорби-тана моностеарата (Span 60) при пероральном введении экспериментальным белым мышам. Материалы и методы: офлоксацин включали в ниосомы, состоящие из Span 60 холестерина, ПЭГ 4000 и дицетилфосфата. Размеры ниосом оценивали с помощью зондовой микроскопии. Эффективность включения антибиотика в ниосомы определяли после удаления свободного действующего вещества путем центрифугиро-вания. Анализ количественного содержания офлоксацина в образцах осуществляли методом высокоэффективной жидкостной хроматогра-фии. Результаты: изучены основные фармакокинетические параметры офлоксацина при введении экспериментальным белым мышам per os свободной и ниосомальной формы антибиотика. Показано, что при пероральном введении ниосомальной формы наблюдается снижение максимальной концентрации в сыворотке крови и увеличение времени полувыведения офлоксацина в среднем в 7,4 раза по сравнению со свободной формой. Установлено, что биодоступность офлоксацина в ниосомальной форме составляет 154% относительно свободной формы антибиотика. Выводы: ниосомальные микроконтейнеры являются перспективной технологией инкапсулирования и направленного транспорта антибактериальных препаратов через биологические барьеры. Использование ниосомальной формы офлоксацина может позво-лить значительно повысить эффективность лечения по сравнению со свободной формой, а также способствовать значительному снижению проявления негативных эффектов при антибиотикотерапии.